製劑微觀結構解析技術平台

  製劑微觀結構解析是通過顯微分析手段對參比製劑進行逆向分析 ，反推參比製劑的原輔料型號和用量以及處方工藝等關鍵因素 ，將製劑微觀結構與製劑Q3性質相結合 ，從而對製劑風險進行評估的一種技術手段 。
  由於處方解析的技術障礙 ，限製了國內仿製藥的研發速度 ，增加了仿製藥的研發成本。彩運來醫藥采用製劑微觀結構解析技術有效提升仿製藥與參比製劑的處方相似程度 ，大大提高製劑生物等效的機率 。
  相關設備
  服務類型
  彩運來製劑微觀結構解析平台可對製劑原料藥的理化性質 、粒徑 、晶型 、晶癖 、粒度分布 、輔料含量 、製備工藝等方麵進行研究 ，具備低劑量藥物晶型表征 、輔料型號識別 、原輔料粒徑分布 、製劑工藝識別等多個功能 。平台具有300+製劑反向解析研究經驗 ，已助力國內多家藥企產品研發成功 。
  1.低劑量製劑
  晶型鑒定 、晶型轉變 、多晶研究 、API分布
  2.緩控釋製劑
  原輔料分布 、原輔料粒度分析 、輔料型號識別 、工藝剖析
  3.外用製劑
  原輔料分布 、原輔料粒度分析 、凝膠骨架尺寸 、晶型鑒定 、析晶/轉晶分析
  4.膠囊 、微丸劑
  原輔料分布 、原輔料粒度分析、致密度分析 、工藝剖析
  案例展示

案例2 ：通過拉曼譜圖識別原輔料，並用不同顏色標注 ，可幫助了解丸芯 、釋藥層 、緩釋層致密層度 ，了解製劑中原輔料分布 。

圖2 ：製劑中原輔料分布（圖中不同顏色代表不同成分）

圖3 ：某膠囊微丸拉曼成像

圖4 ：某凝膠貼膏基質骨架微觀結構

  製劑微觀解析技術不僅是一種風險評估工具 ，更是一種研究理念 ，不僅針對參比製劑研究 ，更應該滲透到整個項目開發流程中來 。
  溶出相似和BE等效是微觀實質的宏觀表象 ，弄清楚參比製劑設計原理 、API理化和生物性質相關性 、洞察製劑微觀本質 、采用科學合理的全方位風險評估手段才是加速開發仿製藥進程 、降低BE風險關鍵路徑 。